Нитремед

Нитремед

Нитрендипин (Nitrendipinum)

блокатор "медленных" кальциевых каналов

Для таблеток с дозировкой 10 мг

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, с фасками, с риской на одной стороне и гравировкой "10" на другой.

Для таблеток с дозировкой 20 мг

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, с фасками, с риской на одной стороне и гравировкой "20" на другой.

C08CA08. Нитрендипин

(pre)+--------------------------------------------------------------------+

(pre)¦Активное вещество ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нитрендипин ¦10,00 мг ¦20,00 мг ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Вспомогательные вещества ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Лактозы моногидрат ¦74,80 мг ¦68,20 мг ¦

(pre)+-------------------------------+-------------+----------------------¦

(pre)¦Крахмал кукурузный ¦39,40 мг ¦36,00 мг ¦

(pre)+-------------------------------+-------------+----------------------¦

(pre)¦Целлюлоза микрокристаллическая ¦15,00 мг ¦15,00 мг ¦

(pre)+-------------------------------+-------------+----------------------¦

(pre)¦Повидон-25 тыс. ¦9,00 мг ¦9,00 мг ¦

(pre)+-------------------------------+-------------+----------------------¦

(pre)¦Магния стеарат ¦0,75 мг ¦0,75 мг ¦

(pre)+-------------------------------+-------------+----------------------¦

(pre)¦Докузат натрия ¦1,05 мг ¦1,05 мг ¦

(pre)+-------------------------------+-------------+----------------------¦

(pre)¦Масса таблетки ¦150,00 мг ¦150,00 мг ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------+

Артериальная гипертензия

- Гиперчувствительность к нитрендипину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата, к другим производным 1,4-дигидропиридина;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);

- кардиогенный шок;

- тяжелая степень стеноза аортального клапана;

- острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель);

- нестабильная стенокардия;

- одновременный прием с рифампицином;

- редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- беременность и период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет.

- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- синдром слабости синусового узла;

- выраженный стеноз устья аорты или митральный стеноз;

- хроническая сердечная недостаточность;

- инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;

- артериальная гипотензия;

- печеночная, почечная недостаточность;

- пожилой возраст.

Нитремед противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.

-Беременность

В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, было показано, что тестированные дозы нитрендипина были токсичными как для матери, так и для потомства, что проявлялось в ряде легких пороков развития у детенышей. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

-Грудное вскармливание

В экспериментах на лабораторных крысах было показано, что нитрендипин выделяется в молоко лактирующих крыс. Концентрация нитрендипина в молоке соответствовала его концентрации в плазме крови. Специальных клинических исследований на людях не проводилось. В связи с недостаточностью данных по проявлению эффекта нитрендипина при кормлении ребенка грудью рекомендуется прервать кормление.

Нитремед применяют внутрь, после еды, проглатывая таблетку целиком и запивая достаточным количеством воды. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на части по риске, которая не предназначена для деления таблетки на дозы!

Не рекомендуется запивать таблетки грейпфрутовым соком (см. раздел "Особые указания")!

Нитрендипин чувствителен к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением!

Лечение назначают строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и на длительный срок.

Нитремед в дозировке 10 мг назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером (20 мг нитрендипина в сутки). В случае недостаточного снижения артериального давления суточная доза может быть увеличена до 2 таблеток по 10 мг 2 раза в сутки (40 мг нитрендипина в сутки).

Нитремед в дозировке 20 мг назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки утром (20 мг нитрендипина в сутки). В случае недостаточного снижения артериального давления суточная доза может быть увеличена до 1 таблетки по 20 мг 2 раза в сутки (40 мг нитрендипина в сутки).

Максимальная суточная доза составляет 40 мг нитрендипина.

Обычная начальная доза нитрендипина у пациентов с артериальной гипертензией I-II степени тяжести составляет 10 мг 1 раз в сутки утром. В зависимости от терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг 1 или 2 раза в сутки.

Препарат применяют в монотерапии или в комбинированной терапии в сочетании с диуретиком, ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ), антагонистом рецепторов ангиотензина II или бета-адреноблокатором.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью в специальной коррекции дозы не нуждаются. Пациентам пожилого возраста и пациентам с I степенью артериальной гипертензии рекомендуется начинать применение с начальной дозы - 10 мг.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени метаболизм нитрендипина может быть замедлен, что может привести к нежелательному снижению артериального давления. Поскольку терапевтический эффект препарата у таких пациентов может быть усилен и/или пролонгирован, лечение начинают с малых доз (10 мг в сутки) при тщательном наблюдении за состоянием пациента. При выраженном снижении АД

даже при низких дозах необходимо лечение прекратить.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>/=1/10); часто (>/=1/100 до <1/10); нечасто (>/=1/1000 до <1/100); редко (>/=1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота не известна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто - головная боль (особенно в начале лечения, проходящая); нечасто - парестезия, головокружение, повышенная утомляемость, обмороки, нервозность.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто - анормальное зрение, затуманенное зрение.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто - головокружение.

Нарушения со стороны сердца:

часто - стенокардия и далее возможно утяжеление приступов стенокардии, ощущение сердцебиения, тахикардия;

очень редко - инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов:

очень часто - периферические отеки (особенно в начале лечения, проходящие);

нечасто - выраженное снижение АД;

редко - лейкоцитокластический васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто - одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто - тошнота рвота, боли в животе, диарея, запор;

очень редко - гиперплазия десен.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - повышение активности ферментов печени, особенно трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

очень часто - приливы крови к коже лица (особенно в начале лечения, проходящие);

нечасто - кожный зуд, крапивница, сыпь, фотосенсибилизация;

очень редко - эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто - миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной .железы:

очень редко - эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто - увеличение веса, повышенное потоотделение;

очень редко - лихорадка.

В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на части по риске, которая не предназначена для деления таблетки на дозы!

Прием дигидропиридинов требует строгой стандартизации в отношении приема пиши и напитков. Грейпфрутовый сок снижает метаболизм нитрендипина. способствует усилению его всасываемости в желудочно-кишечном тракте, приводя к увеличению концентрации нитрендипина в плазме крови. Во время лечения следует воздерживаться от одновременного применения препарата с приемом алкоголя.

Несмотря на отсутствие у препаратов - блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу: при последующем приеме необходимо следовать предписанному режиму приема препарата.

В случаях некомпенсированной сердечной недостаточности, а также при синдроме слабости синусового узла (sick-sinus синдром), при отсутствии искусственного водителя ритма требуется особое внимание к состоянию пациента и регулярный контроль сердечной деятельности.

Пациенты с нарушением функции печени, а также пожилые пациенты нуждаются в наблюдении и возможной коррекции дозы препарата: им назначают минимально возможную дозу.

Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в специальной коррекции дозы.

Детям и подросткам (менее 18 лет) препарат не назначают в связи с отсутствием достаточного опыта относительно последствий приема препарата в этой возрастной группе.

Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозы моногидрат. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы препарат принимать не рекомендуется.

В период лечения (особенно вначале, при коррекции доз в связи с переходом на другую терапию) необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД (вплоть до развития коллапса), подавление функции синусового узла, брадикардия, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Антидогом являются препараты кальция: показано медленное внутривенное введение 10 % растворов кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении АД - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости -атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Гемодиализ не эффективен.

При одновременном применении нитрендипин повышает концентрацию в плазме крови: хинидина, теофиллина и дигоксина (почти в два раза). При одновременном приеме нитрендипина и дигоксина проводят контроль концентрации дигоксина в плазме крови и при необходимости снижают дозу дигоксина.

Нитрендипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, который находится в печени и в слизистой оболочке кишечника. Лекарственные препараты, ингибирующие или индуцирующие этотизофермент, могут влиять на эффект "первичного прохождения" через печень или плазменный клиренс нитрендипина.

Антигипертензивный эффект нитрендипина ослабляют:

- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - задерживают натрий (Na+) и блокируют синтез простагландина (Pg) почками:

- препараты Са2+;

- эстрогены - задерживают Na+;

- симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени, в т.ч. рифампицин, рифамиин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал - значительно снижают биодоступность нитрендипина.

Одновременное применение нитрендипина с рифампицином противопоказано.

Антигипертснзивный эффект нитрендипина усиливают:

- альфа и бета-адреноблокаторы и/или другие гипотензивные средства: уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию нитрендипина в плазме крови;

- ингаляционные анестетики;

-диуретики: могут привести к увеличению экскреции натрия почками;

- миорелаксанты (панкуроний, векуроний): продолжительность и интенсивность их воздействия повышена у пациентов, принимающих нитрендипин;

- цимстидин и ранитидин: хотя и в меньшей степени, вызывают увеличение плазменных концентраций нитрендипина;

- трициклические антидепрессанты, противовирусные препараты (ампренавир. атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), противоэпилептические средства (вальпроевая кислота), противомикробные препараты (квинупристин. дальфопристин), антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин): являясь сильными ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, в частности изофермента CYP3A4. увеличивают биодоступность нитрендипина в результате снижения его метаболизма в печени, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови; Нитраты, препараты лития (Li+) усиливают токсические эффекты нитрендипина (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала ОТ.

Нитрендипин - блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальнос, антигипертензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция (Са2+) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии.

Нитрендипин является не только блокатором "медленных" кальциевых каналов, но и агонистом Са2+-каналов с некоторым положительным инотропным действием. Отрицательный инотропный эффект маскируется рефлекторным увеличением частоты сердечных сокращений. При сердечной недостаточности, благодаря периферическому вазодилатирующему действию, повышает фракцию выброса левого желудочка, способствует уменьшению размеров сердца. Антигипертензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно - сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренный натрийурез.

Абсорбция - более 90 %, биодоступность - 60-70 %, связь с белками плазмы крови - 98 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) - 1-2 ч. максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) - 9-40 нг/мл. Метаболизируется в печени путем окисления. В метаболизме участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Обладает эффектом "первичного прохождения" через печень. Период полувыведения (Т1/2) - 8-12 ч. Выводится почками и с желчью через кишечник в виде четырех полярных метаболитов (30 %). Общий плазменный клиренс - 1,3 л/мин. У пожилых пациентов увеличивается период полувыведения, при циррозе печени - площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) и концентрация в плазме крови.

4 года.

Не применять по истечении срока годности!

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте!