Гидрасек

Гидрасек

Рацекадотрил (Racecadotrilum)

противодиарейное средство

твердые желатиновые капсулы № 2 светло-желтого цвета. Содержимое капсул - белый порошок с характерным запахом.

A07XA04. Ацеторфан

1 капсула содержит:

Действующее вещество: рацекадотрил - 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат-41 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 78 мг, магния стеарат- 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг.

Твердая желатиновая капсула: краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,10 %, титана диоксид (Е 171) - 2,0 %, желатин-до 100%.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

- Врожденная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с тем. что препарат содержит лактозу).

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Детский возраст до 18 лет (из-за высокого содержания действующего вещества).

Беременность

Достаточные данные о применении рацекадотрила беременными отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, эмбрионального развития, родов или послеродового развития. Однако в связи с отсутствием клинических данных не следует применять препарат Гидрасек во время беременности.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием информации об экскреции рацекадотрила в грудное молоко не следует применять препарат Гидрасек во время грудного вскармливания.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Применение препарата Гидрасек не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами.

Для приема внутрь. Первую капсулу в начале лечения принимают независимо от времени суток. Далее - одну капсулу три раза в день перед едой. Лечение необходимо продолжать до нормализации стула (появления нормального кала до двух раз), но не более 7 дней. Не рекомендуется применять рацекадотрил длительное время.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата для пациентов пожилого возраста не требуется.

Сообщения о следующих нежелательных реакциях были отмечены при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо или были получены в период постмаркетингового применения:

- Нарушения со стороны нервной системы

Часто (>/= 1/100, < 1/10): головная боль.

- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто (>/= 1/1000, < 1/100): кожная сыпь, эритема.

Частота неизвестна (для оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно): полиморфная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, пруриго. кожный зуд, токсический дерматит.

Применение препарата Гидрасек не освобождает от проведения пероральной регидратации в тех случаях, когда она необходима.

Наличие кровянистых или гнойных выделений в стуле и высокая температура могут служить симптомами инвазивной бактериальной инфекции, ставшей причиной диареи, или другого серьезного заболевания, что является основанием для этиотропной терапии (например, с применением антибиотиков) или дальнейшего исследования. Монотерапия рацекадотрилом при данных состояниях противопоказана. В качестве дополнительной терапии острой бактериальной диареи рацекадотрил может применяться совместно с антибиотиками.

В связи с недостаточностью данных не рекомендуется применять рацекадотрил при антибиотик-ассоциированной диарее и хронической диарее.

В связи с недостаточностью данных рацекадотрил следует применять с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Биодоступность рацекадотрила может быть снижена при многократной рвоте.

В настоящее время известны единичные случаи передозировки без побочных эффектов. У взрослых прием однократной дозы препарата более 2 г, эквивалентной 20-кратной терапевтической дозе, неблагоприятных эффектов не вызывал.

В настоящее время данные о взаимодействии с другими препаратами отсутствуют. Лоперамид или нифуроксазид не влияет на кинетику рацекадотрила при совместном применении этих препаратов.

Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизируется до своего активного метаболита - тиорфана. являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Оно уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.

В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо.

Всасывание

После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин.

Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила. но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на полтора часа.

Распределение

В плазме крови, после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом [14С], содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся объем его распределения в плазме в размере 66.4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила, (тиорфан) ((RS)-N-(1-okco-2-(меркаптометил)-З-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.

Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг.

Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 часов.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте!